返回产品管线

尼拉帕利(PARP抑制剂)

概述

尼拉帕利是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚(ADP-核糖)PARP 1/2抑制剂,用于治疗多种实体肿瘤。2016年,再鼎医药从TESARO公司获得尼拉帕利在中国大陆、香港和澳门开发和推广的独家许可。我们相信,尼拉帕利有望在中国成为同类最佳的一类新药。目前我们正在开展尼拉帕利包括卵巢癌和小细胞肺癌在内的多个适应症的临床试验。

2017年,美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)批准尼拉帕利用于复发性铂敏感卵巢癌女性患者的维持治疗。2018年10月,尼拉帕利在中国香港获批,用于对含铂化疗完全缓解(CR)或部分缓解(PR)的铂敏感复发性高级别浆液性的上皮卵巢癌患者的治疗,并且无需进行BRCA检测。2018年11月,尼拉帕利获得了国家 “十三五”“重大新药创制”立项支持。2019年12月,中国国家药品监督管理局批准则乐?(尼拉帕利)作为对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者维持治疗的新药上市申请。2020年4月,ZEJULA?补充新药申请在美国获批,作为对一线铂类化疗后完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的一线维持治疗,不论其生物标志物状态如何。2020年9月,国家药品监督管理局批准则乐?的补充新药上市申请,用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。2020年12月28日,则乐?被纳入国家医保药品目录,用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。

作用机制

PARP是在DNA修复途径中起关键作用的蛋白质家族。PARP抑制剂在用于治疗存在DNA修复缺陷(例如BRCA1和BRCA2基因突变)的肿瘤或与另一种DNA损伤剂联合时可能有最大的治疗获益。PARP抑制剂还具有另外的作用机制,称为“PARP捕获”,其作用是通过在DNA损伤部位稳定PARP-1和PARP-2来进一步引起DNA复制过程中出现双链断裂损伤,从而导致肿瘤细胞死亡。

上一篇: 没有了
下一篇: 肿瘤电场治疗